Аптека
  • @
  • «»{}∼
Эксфорж табл.п.о. 10мг+160мг N28

Эксфорж табл.п.о. 10мг+160мг N28

139302455
1834 руб.
Добавить в корзину
Описание
Состав
амлодипина безилат 13.87 мг

что соответствует содержанию амлодипина 10 мг

валсартан 160 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 108.13 мг, кросповидон - 40 мг, магния стеарат - 9 мг, кремния диоксид коллоидный - 3 мг.

Состав пленочной оболочки: premix белая (гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 4000, тальк) - 11.93 мг, premix желтая (гипромеллоза, железа оксид желтый, полиэтиленгликоль 4000, тальк) - 1.04 мг, premix красная (гипромеллоза, железа окссид красный, полиэтиленгликоль, тальк) - 0.03 мг, вода очищенная - q.s.

Фармакологическое действие
Комбинированный антигипертензивный препарат, содержащий активные вещества с дополняющим друг друга механизмом контроля АД. Амлодипин, производное дигидропиридина, относится к классу блокаторов медленных кальциевых каналов (БМКК), валсартан - к классу антагонистов рецепторов ангиотензина II. Комбинация этих компонентов обладает взаимно дополняющим антигипертензивным действием, что приводит к более выраженному снижению АД по сравнению с таковым на фоне монотерапии каждым препаратом.

Амлодипин

Амлодипин, входящий в состав Эксфоржа, ингибирует трансмембранное поступление ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудов. Механизм антигипертензивного действия амлодипина связан с прямым расслабляющим эффектом на гладкие мышцы сосудов, вызывающим уменьшение ОПСС и снижение АД.

После приема в терапевтических дозах у пациентов с артериальной гипертензией амлодипин вызывает расширение сосудов, приводящее к снижению АД (в положении больного лежа и стоя). Снижение АД не сопровождаются существенным изменением ЧСС и уровня катехоламинов при длительном применении.

Концентрации препарата в плазме крови коррелирует с клиническим эффектом как у молодых, так и у пожилых пациентов.

При артериальной гипертензии у пациентов с нормальной функцией почек амлодипин в терапевтических дозах приводит к уменьшению сопротивления почечных сосудов, повышению скорости клубочковой фильтрации и эффективного почечного кровотока плазмы без изменения фильтрационной фракции и уровня протеинурии.

Также как и при применении других БМКК, прием амлодипина у пациентов с нормальной функцией левого желудочка вызывал изменение гемодинамических показателей функции сердца в покое и при физической нагрузке: отмечалось небольшое повышение сердечного индекса без значительного влияния на максимальную скорость нарастания давления в левого желудочка, конечно-диастолическое давление и объем левого желудочка. Гемодинамические исследования у интактных животных и людей показали, что снижение АД под влиянием амлодипина в диапазоне терапевтических доз не сопровождается отрицательным инотропным действием даже при одновременном применении с бета-адреноблокаторами.

Амлодипин не изменяет функцию синоатриального узла или AV-проводимость у интактных животных и у человека. При применении амлодипина в комбинации с бета-адреноблокаторами у пациентов с артериальной гипертензией или со стенокардией снижение АД не сопровождается нежелательными изменениями параметров ЭКГ.

Доказана клиническая эффективность амлодипина у пациентов с хронической стабильной стенокардией, вазоспастической стенокардией и ангиографически подтвержденным поражением коронарных артерий.

Валсартан

Валсартан - активный и специфический антагонист рецепторов ангиотензина II, предназначенный для приема внутрь. Он действует избирательно на рецепторы подтипа AT1, которые ответственны за известные эффекты ангиотензина II. Увеличение плазменной концентрации свободного ангиотензина II вследствие блокады AT1-рецепторов под влиянием валсартана может стимулировать незаблокированные АТ2-рецепторы, которые противодействуют эффектам стимуляции AT1-рецепторов. Валсартан не имеет сколько-нибудь выраженной агонистической активности в отношении AT1-рецепторов. Сродство валсартана к рецепторам подтипа AT1 примерно в 20 000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ2.

Валсартан не ингибирует АПФ, также известный как кининаза II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и вызывает разрушение брадикинина.

Т.к. при применении антагонистов ангиотензина II не происходит ингибирование АПФ и накопление брадикинина или субстанции Р, развитие сухого кашля маловероятно.

В сравнительных клинических исследованиях валсартана с ингибитором АПФ частота развития сухого кашля была достоверно ниже (рменьше0.05) у больных, получавших валсартан (у 2.6% пациентов, получавших валсартан, и у 7.9% - получавших ингибитор АПФ). В клиническом исследовании, включавшем больных, у которых ранее при лечении ингибитором АПФ развивался сухой кашель, при лечении валсартаном это осложнение было отмечено в 19.5% случаев, при лечении тиазидным диуретиком - в 19% случаев. В то же время, в группе больных, получавших лечение ингибитором АПФ, кашель наблюдался в 68.5% случаев (рменьше0.05). Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы.

При лечении валсартаном больных с артериальной гипертензией отмечается снижение АД, не сопровождающееся изменением ЧСС.

Антигипертензивный эффект проявляется в течение 2 ч у большинства больных после разового приема препарата. Максимальное снижение АД развивается через 4-6 ч. После приема препарата длительность гипотензивного эффекта сохраняется более 24 ч. При повторном применении максимальное снижение АД вне зависимости от принятой дозы обычно достигается в пределах 2-4 нед. и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Резкое прекращение приема валсартана не сопровождается резким повышением АД или другими нежелательными клиническими последствиями. Применение валсартана у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (II-IV функционального класса по классификации NYHA) приводит к значительному уменьшению числа госпитализаций. Этот эффект максимально выражен у больных, не получающих ингибиторы АПФ или бета-адреноблокаторы. При приеме валсартана у пациентов с левожелудочковой недостаточностью (стабильное клиническое течение) или с нарушением функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда отмечается снижение сердечно-сосудистой смертности.

Амлодипин/валсартан

У пациентов с артериальной гипертензией, получавших Эксфорж 1 раз/сут антигипертензивный эффект сохранялся в течение 24 ч.

Эксфорж в дозах 5/80 мг и 5/160 мг у больных с исходным систолическим АД 153-157 мм рт. ст. и диастолическим АД?95 мм рт.ст. и менее 110 мм рт.ст. снижает АД на 20-28/14-19 мм рт.ст. (по сравнению с 7-13/7-9 мм рт.ст. при приеме плацебо).

Эксфорж в дозе 10/160 мг и 5/160 мг нормализует АД (снижение диастолического АД в положении сидя менее 90 мм рт.ст. в конце исследования) у 75% и у 62% больных с неадекватным контролем АД на фоне монотерапии валсартаном в дозе 160 мг/сут.

Эксфорж в дозе 10/160 мг нормализует АД у 78% больных с неадекватным контролем АД на фоне монотерапии амлодипином в дозе 10 мг. У больных с артериальной гипертензией при комбинации валсартана в дозе 160 мг с амлодипином в дозах 10 мг и 5 мг достигается дополнительное снижение систолического и диастолического АД на 6.0/4.8 мм рт.ст. и 3.9/2.9 мм рт.ст. соответственно, по сравнению с пациентами, которые продолжали получать только валсартан в дозе 160 мг или только амлодипин в дозе 5 и 10 мг.

При титровании дозы Эксфоржа от 5/160 мг до 10/160 мг у больных с артериальной гипертензией с диастолическим АД ?110 мм рт.ст. и менее 120 мм рт.ст. наблюдается снижение АД в положении сидя на 36/29 мм рт.ст., сопоставимое со снижением АД при титровании дозы комбинации ингибитора АПФ и тиазидного диуретика.

В двух долгосрочных исследованиях с длительным периодом наблюдения эффект Эксфоржа сохранялся в течение 1 года. Внезапное прекращение приема Эксфоржа не сопровождается резким повышением АД.

У пациентов, с достигнутым адекватным контролем АД, но развившимися выраженными отеками на фоне монотерапии амлодипином, при применении комбинированной терапии достигался сопоставимый контроль АД при меньшей вероятности развития отеков.

Терапевтическая эффективность Эксфоржа не зависит от возраста, пола и расы пациента.

Способ применения и дозы
Препарат следует принимать внутрь, запивая небольшим количеством воды, 1 раз/сут вне зависимости от времени приема пищи.

Рекомендуемая суточная доза - 1 таб. в дозе 5/80 мг или 5/160 мг или 10/160 мг.

При назначении пациентам пожилого возраста, пациентам с начальными или умеренными нарушениями функции почек (ККбольше30 мл/мин), с нарушениями функции печени или при заболеваниях печени, с явлениями холестаза, изменения режима дозирования не требуется.

Меры предосторожности
В период лечения возможно обострение псориаза.

При феохромоцитоме пропранолол можно применять только после приема альфа-адреноблокатора.

После продолжительного курса лечения пропранолол следует отменять постепенно, под наблюдением врача.

На фоне лечения пропранололом следует избегать в/в введения верапамила , дилтиазема .

За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием пропранолола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении пропранолола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.

Побочное действие
Безопасность применения Эксфоржа оценена более, чем у 2600 пациентов.

Критерии оценки частоты нежелательных реакций: очень часто - более 10% случаев; часто - 1-10%; иногда - 0.1-1%; редко - 0.001-0.1%; в отдельных случаях - менее 0.001%. В пределах каждой группы, выделенной по частоте встречаемости, побочные реакции распределены в порядке уменьшения их важности.

Со стороны дыхательной системы: часто - назофарингит, грипп; иногда - кашель, боль в глотке и гортани.

Со стороны органов чувств: редко - нарушения зрения, шум в ушах; иногда - головокружение, связанное с нарушением функции вестибулярного аппарата.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головная боль; иногда - головокружение, сонливость, ортостатическое головокружение, парестезии; редко - тревожность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - тахикардия, сердцебиение, ортостатическая гипотензия; редко - синкопальное состояние, выраженное снижение АД.

Со стороны пищеварительной системы: иногда - диарея, тошнота, боль в животе, запор, сухость во рту.

Дерматологические реакции: иногда - кожная сыпь, эритема; редко - гипергидроз, экзантема, зуд.

Со стороны костно-мышечной системы: иногда - отечность суставов, боль в спине, артралгии; редко - мышечные спазмы, чувство тяжести во всем теле.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - поллакиурия, полиурия.

Со стороны половой системы: редко - эректильная дисфункция.

Прочие: часто - пастозность, отек лица, периферические отеки, повышенная утомляемость, приливы крови к лицу, астения, чувство жара.

В сравнительных и плацебо-контролируемых клинических исследованиях частота периферических отеков была достоверно ниже у пациентов, получавших комбинацию амлодипина с валсартаном (5.8%), чем у пациентов, получавших монотерапию амлодипином (9%).

Со стороны лабораторных показателей: повышение азота мочевины крови (более 3.1 ммоль/л) наблюдалось незначительно чаще в группах, получавших амлодипин/валсартан (5.5%) и валcартан в виде монотерапии (5.5%), по сравнению с группой, получавшей плацебо (4.5%).

Аллергические реакции: редко - повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Нежелательные явления, о которых сообщалось ранее при применении каждого из компонентов, могут иметь место при применении Эксфоржа, даже если они не наблюдались в клинических исследованиях.

Амлодипин

В тех клинических исследованиях, где амлодипин применяли в качестве монотерапии, отмечались также другие нежелательные явления (независимо от их причинной связи с изучаемым препаратом): наиболее часто - тошнота; реже - алопеция, изменение частоты дефекации, диспепсия, одышка, ринит, гастрит, гиперплазия слизистой десен, гинекомастия, гипергликемия, эректильная дисфункция, учащение мочеиспускания, лейкопения, общее недомогание, лабильность настроения, сухость во рту, миалгия, периферическая невропатия, панкреатит, гепатит, повышенное потоотделения, тромбоцитопения, васкулит, ангионевротический отек, многоформная эритема.

В продолжительном плацебо-контролируемом исследовании (PRAISE-2) у больных с сердечной недостаточностью III и IV функционального класса по классификации NYHA неишемической этиологии, при применении амлодипина отмечалось увеличение частоты возникновения отека легких, при отсутствии значимых различий по частоте развития ухудшения течения сердечной недостаточности в сравнении с плацебо.

В редких случаях в начале терапии блокаторами медленных кальциевых каналов (БМКК) или при повышении дозы БМКК, особенно у пациентов страдающих тяжелой формой ИБС, отмечалось повышение частоты, длительности и выраженности стенокардии или развитие острого инфаркта миокарда. Также на фоне терапии БМКК наблюдались случаи развития аритмии (включая желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий). Не представляется возможным отличить возникновение данных нежелательных явлений от естественного течения основного заболевания.

Валсартан

В клинических исследованиях при применении валсартана в качестве монотерапии, были отмечены следующие нежелательные явления (независимо от их причинной связи с изучаемым препаратом): вирусные инфекции, инфекции верхних дыхательных путей, синусит, ринит, нейтропения, бессонница.

Нейтропения была выявлена у 1.9% больных, получавших валсартан, и у 1.6% больных, получавших ингибитор АПФ.

В контролируемых клинических исследованиях у 3.9% и у 16.6% больных с сердечной недостаточностью, получавших валсартан, было отмечено повышение уровня креатинина и азота мочевины крови более чем на 50% соответственно. Для сравнения - у больных, получавших плацебо, повышение креатинина и азота мочевины наблюдалось в 0.9% и 6.3% случаев.

Удвоение содержания сывороточного креатинина было выявлено у 4.2% пациентов после перенесенного инфаркта миокарда, получавших валсартан и у 3.4% получавших каптоприл.

В контролируемых клинических исследованиях у 10% пациентов с сердечной недостаточностью было отмечено повышение концентрации калия сыворотки более чем на 20%. Для сравнения, у больных, получавших плацебо, повышение концентрации калия наблюдалось в 5.1% случаев.

Особые указания
Следует соблюдать осторожность при назначении Эксфоржа пациентам с заболеваниями печени (особенно при обструктивных заболеваниях желчных путей). Валсартан выводится главным образом в неизмененном виде с желчью, в то время как амлодипин интенсивно метаболизируется в печени.

Пациентам с начальными и умеренными нарушениями функции почек (КК 30-50 мл/мин) коррекции дозы Эксфоржа не требуется. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата больным с тяжелыми нарушениями функции почек (ККменьше10 мл/мин), т.к. данные по безопасности применения препарата в таких случаях не получены.

Также как и при применении других вазодилататоров, следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата пациентам с митральным или аортальным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией.

При необходимости отмены бета-адреноблокаторов перед началом терапии Эксфоржем дозу бета-адреноблокаторов следует уменьшать постепенно. Поскольку амлодипин не является бета-адреноблокатором, применение препарата Эксфорж не предотвращает развитие синдрома отмены, возникающего при резком прекращении лечения бета-адреноблокаторами.

В плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов с неосложненной артериальной гипертензией в 0.4% случаев наблюдалась выраженная артериальная гипотензия. У больных с активированной РААС (например, при дефиците ОЦК и/или натрия у пациентов, получающих высокие дозы диуретиков), при приеме блокаторов ангиотензиновых рецепторов, возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии. Перед началом лечения Эксфоржем следует провести коррекцию содержания натрия в организме и/или ОЦК или начинать терапию под тщательным медицинским наблюдением.

В случае развития артериальной гипотензии пациента следует уложить с приподнятыми ногами, при необходимости, провести в/в инфузию физиологического раствора. После стабилизации АД лечение Эксфоржем может быть продолжено.

При одновременном применении препарата с биологически активными добавками, содержащими калий, калийсберегающими диуретиками, калийсодержащими заменителями соли, или с другими препаратами, которые могут вызывать повышение концентрации калия в крови (например, с гепарином), следует соблюдать осторожность и проводить регулярный контроль концентрации калия в крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Отсутствуют данные о влиянии препарата на способность управлять автотранспортом и осуществлять работу с механизмами. В связи с возможным возникновением головокружения или повышенной утомляемости следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта или работе с механизмами.



Применение при беременности и кормлении грудью
Эксфорж, как и любой другой препарат, оказывающий непосредственное влияние на РААС, не следует назначать при беременности и женщинам, желающим забеременеть. Если беременность выявлена в период лечения Эксфоржем, препарат следует отменить как можно скорее.

Пациентки детородного возраста должны быть проинформированы о возможном риске для плода, связанном с применением препаратов, влияющих на РААС.

Учитывая механизм действия антагонистов рецепторов ангиотензина II, нельзя исключить риск для плода. Известно, что назначение ингибиторов АПФ, оказывающих влияние на РААС, беременным во II и III триместрах, приводит к повреждению или гибели развивающегося плода. По данным ретроспективного анализа применения ингибиторов АПФ в I триместре беременности сопровождалось развитием патологии плода и новорожденного. При непреднамеренном приеме валсартана у беременных описаны случаи развития спонтанных абортов, маловодие и нарушения функции почек у новорожденных.

Неизвестно, выделяются ли валсартан и/или амлодипин с грудным молоком. Поскольку в экспериментальных исследованиях отмечено выделение валсартана с грудным молоком, применять Эксфорж в период лактации (грудного вскармливания) не рекомендуется.
Тип: Лекарственное средство
Количество в упаковке, шт: 28
Срок годности: 36 мес
Сфера применения: Сердечно-сосудистые заболевания
Действующее вещество: Амлодипин (Amlodipine), Валсартан (Valsartan)
Путь введения: Перорально
Порядок отпуска: По рецепту
Форма выпуска: По рецепту
Условия хранения: В сухом месте, В защищенном от солнца помещении, Беречь от детей
Максимальная допустимая температура хранения, °С: 30
Фармакологическая группа: C09DB Антагонисты ангиотензина II и блокаторы кальциевых каналов
Минимальный возраст от: 18 лет
Препарат следует принимать внутрь, запивая небольшим количеством воды, 1 раз/сут вне зависимости от времени приема пищи.

Рекомендуемая суточная доза - 1 таб. в дозе 5/80 мг или 5/160 мг или 10/160 мг.

При назначении пациентам пожилого возраста, пациентам с начальными или умеренными нарушениями функции почек (ККбольше30 мл/мин), с нарушениями функции печени или при заболеваниях печени, с явлениями холестаза, изменения режима дозирования не требуется.
амлодипина безилат 13.87 мг

что соответствует содержанию амлодипина 10 мг

валсартан 160 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 108.13 мг, кросповидон - 40 мг, магния стеарат - 9 мг, кремния диоксид коллоидный - 3 мг.

Состав пленочной оболочки: premix белая (гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 4000, тальк) - 11.93 мг, premix желтая (гипромеллоза, железа оксид желтый, полиэтиленгликоль 4000, тальк) - 1.04 мг, premix красная (гипромеллоза, железа окссид красный, полиэтиленгликоль, тальк) - 0.03 мг, вода очищенная - q.s.
Тип
Лекарственное средство
Количество в упаковке, шт
28
Срок годности
36 мес
Действие препарата
При заболеваниях сердечно-сосудистой системы
Действующее вещество
Амлодипин (Amlodipine), Валсартан (Valsartan)
Дозировка действующего вещества
Амлодипина безилат 13.87 мг, валсартан 160 мг.
Путь введения
Перорально
Порядок отпуска
По рецепту
Форма выпуска
Таблетки покрытые оболочкой
Условия хранения
Беречь от детей, В защищенном от солнца помещении, В сухом месте
Максимальная допустимая температура хранения, °С
30
Минимальный возраст от
18 лет
Противопоказания
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД УПОТРЕБЛЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ОЗНАКОМИТЬСЯ С ИНСТРУКЦИЕЙ
Страна-изготовитель
Швейцария
Вес в упаковке, г
300