Аптека
  • @
  • «»{}∼
Гизаар табл.п.о. 50мг/12,5мг N14

Гизаар табл.п.о. 50мг/12,5мг N14

139305963
404 руб.
Добавить в корзину
Описание
Состав
Действующее вещество: Лозартан калия, Гидрохлоротиазид (Hydrochlorothiazide)

Концентрация действующего вещества (мг): 62,5

Фармакологическое действие
Антигипертензивный препарат комбинированного состава.

активные вещества препарата гизаар оказывают аддитивный антигипертензивный эффект, снижая уровень ад в большей степени, чем каждый из компонентов в отдельности. вследствие диуретического эффекта гидрохлоротиазид повышает активность ренина плазмы крови (арп), стимулирует секрецию альдостерона, увеличивает уровень ангиотензина ii и снижает уровень калия в сыворотке крови. прием лозартана блокирует все физиологические эффекты ангиотензина ii и вследствие подавления эффектов альдостерона способствует уменьшению потери калия, вызываемой приемом диуретика.

лозартан обладает умеренным и преходящим урикозурическим эффектом. гидрохлоротиазид вызывает небольшое повышение уровня мочевой кислоты в крови; комбинация лозартана и гидрохлоротиазида способствует уменьшению выраженности гиперурикемии, вызванной диуретиком.

лозартан

лозартан - антагонист рецепторов ангиотензина ii.

ангиотензин ii является мощным вазоконстриктором, главным активным гормоном ренин-ангиотензиновой системы, а также решающим патофизиологическим звеном развития артериальной гипертензии. ангиотензин ii связывается с рецепторами подтипа at1, обнаруженными во многих тканях (например, в гладких мышцах сосудов, надпочечниках, почках и сердце) и вызывает ряд важных биологических эффектов, в т.ч. вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. ангиотензин ii также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток. роль второго вида рецепторов ангиотензина ii - подтипа at2 - в сердечно-сосудистом гомеостазе неизвестна.

ангиотензин ii избирательно связывается с at1-рецепторами. лозартан и его фармакологически активный метаболит (e-3174) как in vitro, так и in vivo блокируют все физиологические эффекты ангиотензина ii, независимо от источника или пути синтеза. в отличие от некоторых пептидных антагонистов ангиотензина ii, лозартан не обладает эффектами агониста.

лозартан избирательно связывается с at1-рецепторами и не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. кроме того, лозартан не ингибирует апф, который способствует деградации брадикинина. следовательно, эффекты, напрямую не связанные с блокадой at1-рецепторов, в частности, усиление эффектов, связанных с воздействием брадикинина или развитие отеков (лозартан 1.7%, плацебо 1.9%), не имеют отношения к действию лозартана.

лозартан устраняет отрицательную обратную связь, заключающуюся в подавлении ангиотензином ii секреции ренина, что ведет к увеличению арп крови. повышение арп сопровождается увеличением уровня ангиотензина ii в плазме. при длительном (6-недельном) лечении пациентов с артериальной гипертензией лозартаном в дозе 100 мг/сут, в момент достижения в плазме крови максимальной концентрации препарата, наблюдалось 2-3-кратное увеличение уровня ангиотензина ii. у некоторых пациентов наблюдалось еще большее увеличение, особенно при небольшой длительности лечения (2 недели). антигипертензивная активность и снижение концентрации альдостерона плазмы крови проявляются через 2-6 недель терапии, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина ii. арп и уровень ангиотензина ii снижаются до исходных значений через 3 дня после отмены лозартана. воздействие гизаара на арп и уровень ангиотензина ii было сопоставимо с таковым при приеме 50 мг лозартана.

поскольку лозартан является специфическим антагонистом at1-рецепторов ангиотензина ii, он не ингибирует апф (кининазу ii) - фермент, который инактивирует брадикинин. результаты исследования, в котором сравнивалось действие 20 мг и 100 мг лозартана, и ингибитора апф на ангиотензин i, ангиотензин ii и брадикинин, показали, что лозартан блокирует эффекты ангиотензина i и ангиотензина ii, не оказывая влияния на эффекты брадикинина. эти данные подтверждают специфический механизм действия лозартана. в свою очередь, ингибитор апф блокировал реакцию на ангиотензин i и повышал выраженность ответа на брадикинин, не влияя на выраженность ответа на ангиотензин ii, что демонстрирует фармакодинамическое различие между лозартаном и ингибиторами апф.

концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также антигипертензивный эффект лозартана возрастают с увеличением дозы препарата. так как лозартан и его активный метаболит являются антагонистами рецепторов ангиотензина ii, оба они вносят вклад в антигипертензивный эффект.

в клиническом исследовании с однократным приемом 100 мг лозартана, в которое включали здоровых добровольцев мужчин, прием препарата в условиях высоко- и малосолевой диеты не влиял на скорость клубочковой фильтрации (скф), эффективный почечный плазмоток и фильтрационную фракцию почек. лозартан продемонстрировал натрийуретический эффект, который был более выражен при малосолевой диете и, по-видимому, не был связан с подавлением ранней реабсорбции натрия в проксимальных почечных канальцах. лозартан также вызывал преходящее увеличение выделения мочевой кислоты почками.

у пациентов с артериальной гипертензией, протеинурией (> 2 г/сут), не страдающих сахарным диабетом и принимающих в течение 8 недель лозартан в дозе 50 мг с постепенным увеличением до 100 мг, отмечалось достоверное снижение протеинурии на 42%. фракционная экскреция альбумина также значительно уменьшилась. у данных пациентов лозартан стабилизировал скф и уменьшил фильтрационную фракцию.

у женщин в постменопаузном периоде с артериальной гипертензией, принимавших лозартан в дозе 50 мг/сут в течение 4 недель, не было выявлено влияния терапии на почечный и системный уровни простагландинов.

лозартан не влияет на вегетативные рефлексы и не обладает длительным эффектом в отношении уровня норадреналина в плазме крови. у пациентов с артериальной гипертензией лозартан в дозах до 150 мг/сут не вызывал клинически значимых изменений уровня триглицеридов натощак, общего холестерина и холестерина-лпвп. в тех же дозах лозартан не оказывал влияния на уровень глюкозы в крови натощак.

в целом, лозартан вызывал уменьшение сывороточного уровня мочевой кислоты (как правило, менее 0.4 мг/дл), сохранявшееся в ходе длительной терапии. в контролируемых клинических исследованиях, в которые включались пациенты с артериальной гипертензией, случаев отмены препарата из-за увеличения уровня креатинина или калия сыворотки крови не зарегистрировано.

в 12-недельном параллельном плацебо-контролируемом исследовании у пациентов с левожелудочковой недостаточностью (ii-iv функционального класса по классификации nyha), большинство из которых получало диуретики и/или дигиталис, сравнивались эффекты лозартана калия в дозах 2.5, 10, 25 и 50 мг/сут. в дозах 25 мг и 50 мг/сут препарат оказывал положительные гемодинамические и нейрогормональные эффекты, которые наблюдались на протяжении всего исследования. гемодинамические эффекты включали увеличение сердечного индекса и уменьшение давления заклинивания в легочных капиллярах, а также уменьшение опсс, среднего системного ад и чсс. нейрогормональные эффекты проявлялись в виде снижения уровня альдостерона и норадреналина в крови.

у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка лозартан, часто в комбинации с гидрохлоротиазидом, уменьшает риск сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности, что было доказано с помощью оценки комбинированной частоты развития инсульта и инфаркта миокарда, а также показателя сердечно-сосудистой смертности у данной категории пациентов.

гидрохлоротиазид

механизм антигипертензивного действия тиазидов неизвестен. тиазиды обычно не оказывают влияния на нормальный уровень ад.

гидрохлоротиазид является диуретиком и антигипертензивным средством. он воздействует на реабсорбцию электролитов в дистальных канальцах почек. гидрохлоротиазид приблизительно в равной степени увеличивает экскрецию натрия и хлора. натрийурез может сопровождаться небольшой потерей ионов калия и бикарбоната.

при приеме внутрь диуретический эффект начинается через 2 ч, достигает максимума в среднем через 4 ч и продолжается от 6 до 12 ч.

Способ применения и дозы
Гизаар можно назначать в сочетании с другими антигипертензивными средствами. Гизаар можно принимать независимо от приема пищи.



- При артериальной гипертензии Обычная начальная и поддерживающая дозы препарата - 1 таб. Гизаара 1 раз/сут. При отсутствии адекватного терапевтического эффекта в течение 2-4 недель дозу препарата следует увеличить до 2 таб. Гизаара 50/12.5 мг 1 раз/сут. Максимальная доза - 2 таб. Гизаара 50/12.5мг 1 раз/сут. Как правило, антигипертензивный эффект достигается в течение 3 недель после начала терапии. Подбор начальной дозы Гизаара для пациентов пожилого возраста не требуется.



- С целью снижения риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка Препарат назначают в стандартной начальной дозе лозартана, составляющей 50 мг 1 раз/сут. Пациентам, у которых не удается достичь целевых значений уровня АД на фоне приема лозартана 50 мг/сут, требуется подбор терапии путем комбинации лозартана с низкими дозами гидрохлоротиазида (12.5 мг), и, в случае необходимости, следует увеличить дозу лозартана до 100 мг в сочетании с гидрохлоротиазидом в дозе 12.5 мг/сут, в дальнейшем - увеличить дозу до 2 таб. Гизаара 50 мг/12.5 мг (всего 100 мг лозартана и 25 мг гидрохлоротиазида в сутки однократно).

Меры предосторожности
Препарат следует хранить при температуре 15-30°C в недоступном для детей месте.

Побочное действие
В клинических исследованиях с лозартаном/гидрохлоротиазидом не наблюдалось нежелательных явлений, специфичных для данного комбинированного препарата.

Побочные реакции ограничивались теми, о которых уже сообщалось при применении лозартана и/или гидрохлоротиазида в отдельности. Суммарная частота побочных реакций, о которых сообщалось при назначении данной комбинации, была сопоставима с таковой при использовании плацебо. Частота отмены терапии была также сопоставима с таковой у пациентов, получавших плацебо. В большинстве случаев побочные реакции были легкими, носили преходящий характер и не требовали отмены терапии.

В контролируемых клинических исследованиях головокружение было единственной, связанной с приемом препарата, нежелательной реакцией, частота которой превышала таковую при приеме плацебо больше, чем на 1 или более процентов.

Лозартан в комбинации с гидрохлоротиазидом, в целом, хорошо переносится у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка. Наиболее частыми побочными реакциями были головокружение, слабость и утомляемость.

В процессе постмаркетингового опыта использования препарата сообщалось о следующих дополнительных побочных реакциях.

Аллергические реакции и иммунопатологические реакции: анафилактические реакции, ангионевротический отек, в т.ч. отека гортани и голосовой щели с развитием обструкции дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки и/или языка, у пациентов, принимавших лозартан; у некоторых из этих пациентов имелись указания на развитие ангионевротического отека в анамнезе при использовании других препаратов, в т.ч. ингибиторов АПФ. Имеются редкие сообщения о развитии васкулитов (в т. ч. пурпуры Шенлейн-Геноха) на фоне приема лозартана.

Со стороны пищеварительной системы: редко - гепатит, диарея (у пациентов, принимавших лозартан).

Со стороны дыхательной системы: возможен кашель (у пациентов, принимавших лозартан).

Дерматологические реакции: крапивница, повышенная свето- и фоточувствительность.

Со стороны лабораторных показателей: в контролируемых клинических исследованиях на фоне приема препарата Гизаар клинически значимые изменения стандартных лабораторных показателей отмечались редко. Гиперкалиемия (калий сыворотки крови более 5.5 мэкв/л) наблюдалась у 0.7 % пациентов, что не потребовало отмены препарата. Повышение активности АЛТ отмечалось редко и обычно исчезало после отмены терапии.

Особые указания
Гизаар можно назначать в сочетании с другими антигипертензивными средствами.

Лозартан

Имеются сообщения о том, что у ряда больных, принимавших препарат, в связи с подавлением функции ренин-ангиотензиновой системы наблюдались изменения функции почек, включая почечную недостаточность; эти изменения носили обратимый характер и исчезали после отмены терапии.

Другие средства, воздействующие на ренин-ангиотензиновую систему, могут приводить к повышению содержания мочевины и креатинина в крови у пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии и стенозом артерии единственной почки Подобные эффекты отмечались на фоне приема лозартана; данные изменения функции почек были обратимы и исчезали после отмены терапии.

Гидрохлоротиазид

Как и в случае приема любых антигипертензивных средств, у части пациентов может наблюдаться симптоматическая артериальная гипотензия. Пациентам требуется наблюдение с целью своевременного выявления клинических признаков нарушения водно-электролитного баланса, например, обезвоживания, гипонатриемии, гипохлоремического алкалоза, гипомагниемии или гипокалиемии, которые могут развиться на фоне интеркуррентной диареи или рвоты. У таких пациентов необходим контроль уровня электролитов сыворотки крови.

Терапия тиазидами может приводить к нарушению толерантности к глюкозе. В ряде случаев может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств (в т.ч. инсулина).

Тиазиды могут уменьшать выведение кальция с мочой и вызывать эпизодическое и незначительное повышение уровня кальция сыворотки крови. Выраженная гиперкальциемия может свидетельствовать о скрытом гиперпаратиреозе.

В связи с влиянием тиазидов на метаболизм кальция, их прием может искажать результаты исследования функции паращитовидных желез, поэтому перед исследованием функций паращитовидных желез тиазидный диуретик следует отменить.

Повышение уровня холестерина и триглицеридов крови также может быть связано с терапией тиазидными диуретиками.

У некоторых пациентов прием тиазидных диуретиков может приводить к гиперурикемии и/или развитию подагры. Поскольку лозартан уменьшает уровень мочевой кислоты, его комбинация с гидрохлоротиазидом уменьшает выраженность гиперурикемии, вызванной диуретиком.

У пациентов, получающих тиазиды, реакции повышенной чувствительности могут наблюдаться даже в случае отсутствия указаний на наличие аллергии или бронхиальной астмы в анамнезе. Имеются сообщения о развитии обострения или прогрессировании СКВ на фоне приема тиазидных диуретиков.

При анализе всей популяции пациентов, включенных в исследование LIFE (Losartan Intervention For Endpoint reduction in hypertension - Воздействие лозартана на уменьшение частоты конечных точек у пациентов с артериальной гипертензией, n=9193), лечение лозартаном сопровождалось уменьшением риска достижения первичной комбинированной конечной точки (сердечно-сосудистая смерть, инсульт и инфаркт миокарда) на 13% (p=0.021) по сравнению с атенололом. Однако пациенты негроидной расы, получавшие атенолол, имели меньший риск развития событий первичной комбинированной конечной точки по сравнению с чернокожими пациентами, принимавшими лозартан (p=0.03).

Использование в педиатрии

Эффективность и безопасность применения препарата у детей в возрасте до 18 лет не установлена.

Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата Гизаар противопоказано при беременности.

Применение препаратов, оказывающих непосредственное влияние на ренин-ангиотензиновую систему, во II и III триместрах беременности может причинить вред развивающемуся плоду и даже вызвать его гибель. Сразу после того как установлена беременность прием Гизаара следует прекратить.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения Гизаара при беременности не проводилось.

В экспериментальных исследованиях на животных показано, что применение лозартана может оказывать тератогенное действие и вызывать гибель плода и новорожденного, что вероятно связано с влиянием данного активного вещества на ренин-ангиотензиновую систему.

У плода человека перфузия почек, которая зависит от развития ренин-ангиотензиновой системы, начинается во II триместре; таким образом, риск нарушения развития и гибели плода повышается при применении Гизаара во II или III триместрах беременности.

Тиазиды проникают через плацентарный барьер и определяются в крови пуповины. Рутинное использование диуретиков у беременных здоровых женщин не рекомендуется, т.к. это повышает риск развития у плода таких неблагоприятных явлений как эмбриональная желтуха и желтуха новорожденных, а у матери - тромбоцитопении.

Нет данных о том, что лозартан выделяется с грудным молоком. Однако известно, что тиазиды выделяются с грудным молоком. В связи с риском развития неблагоприятных явлений у грудных детей во всех случаях должно приниматься взвешенное решение о приеме препарата в период грудного вскармливания с учетом важности терапии для матери.

В том случае, если будет принято решение, что принимать препарат Гизаар необходимо, грудное вскармливание следует прекратить.
Тип: Лекарственное средство
Количество в упаковке, шт: 14
Срок годности: 36 мес
Сфера применения: Кардиология
Действующее вещество: Лозартан (Losartan), Гидрохлоротиазид (Hydrochlorothiazide)
Путь введения: Перорально
Порядок отпуска: По рецепту
Форма выпуска: По рецепту
Условия хранения: Беречь от детей
Максимальная допустимая температура хранения, °С: 30
Фармакологическая группа: C09DA Антагонисты ангиотензина II в комбинации с диуретиками
Минимальный возраст от: 18 лет
Гизаар можно назначать в сочетании с другими антигипертензивными средствами. Гизаар можно принимать независимо от приема пищи.



- При артериальной гипертензии Обычная начальная и поддерживающая дозы препарата - 1 таб. Гизаара 1 раз/сут. При отсутствии адекватного терапевтического эффекта в течение 2-4 недель дозу препарата следует увеличить до 2 таб. Гизаара 50/12.5 мг 1 раз/сут. Максимальная доза - 2 таб. Гизаара 50/12.5мг 1 раз/сут. Как правило, антигипертензивный эффект достигается в течение 3 недель после начала терапии. Подбор начальной дозы Гизаара для пациентов пожилого возраста не требуется.



- С целью снижения риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка Препарат назначают в стандартной начальной дозе лозартана, составляющей 50 мг 1 раз/сут. Пациентам, у которых не удается достичь целевых значений уровня АД на фоне приема лозартана 50 мг/сут, требуется подбор терапии путем комбинации лозартана с низкими дозами гидрохлоротиазида (12.5 мг), и, в случае необходимости, следует увеличить дозу лозартана до 100 мг в сочетании с гидрохлоротиазидом в дозе 12.5 мг/сут, в дальнейшем - увеличить дозу до 2 таб. Гизаара 50 мг/12.5 мг (всего 100 мг лозартана и 25 мг гидрохлоротиазида в сутки однократно).
Действующее вещество: Лозартан калия, Гидрохлоротиазид (Hydrochlorothiazide)

Концентрация действующего вещества (мг): 62,5
Тип
Лекарственное средство
Количество в упаковке, шт
14
Срок годности
36 мес
Сфера применения
Кардиология
Действие препарата
При заболеваниях сердечно-сосудистой системы
Действующее вещество
Лозартан (Losartan), Гидрохлоротиазид (Hydrochlorothiazide)
Дозировка действующего вещества
Лозартан калия 50 мг, гидрохлоротиазид 12.5 мг
Путь введения
Перорально
Порядок отпуска
По рецепту
Форма выпуска
Таблетки покрытые оболочкой
Условия хранения
Беречь от детей
Максимальная допустимая температура хранения, °С
30
Минимальный возраст от
18 лет
Противопоказания
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД УПОТРЕБЛЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ОЗНАКОМИТЬСЯ С ИНСТРУКЦИЕЙ
Страна-изготовитель
Нидерланды
Вес в упаковке, г
300