Аптека
  • @
  • «»{}∼
Аркоксиа табл.п.о. 60мг N28

Аркоксиа табл.п.о. 60мг N28

139523739
955 руб.
Добавить в корзину
Описание
Дозировка действующего вещества
60 мг


Состав
Состав 1 таблетки: действующее вещество: эторикоксиб. Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.
Состав оболочки: опадрай II белый 39К18305, воск карнаубский.
Состав пленочной оболочки: лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид, триацетин.


Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность при приеме внутрь составляет около 100%. После приема препарата взрослыми натощак в дозе 120 мг Cmax составляет 3.6 мкг/мл, Тmax -1 ч после приема.
Прием пищи не оказывает существенного влияния на выраженность и скорость абсорбции эторикоксиба при приеме в дозе 120 мг. Вместе с тем значения Cmax снижаются на 36% и Тmax увеличивается на 2 ч.
Прием антацидов не влияет на фармакокинетику препарата.
Распределение
Средняя геометрическая величина AUC0-24 составила 37.8 мкг x ч/мл. Фармакокинетика эторикоксиба в пределах терапевтических доз носит линейный характер.
Связывание с белками плазмы превышает 92%. Vd в равновесном состоянии составляет около 120 л. Эторикоксиб проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм
Интенсивно метаболизируется в печени, с участием изофермента цитохрома Р450 (CYP) и образованием 6-гидроксиметил-эторикоксиба. Обнаружено 5 метаболитов эторикоксиба, основные - 6-гидроксиметил-эторикоксиб и его производное - 6-карбокси-ацетил-эторикоксиб. Основные метаболиты не влияют на ЦОГ-1 и совсем неактивны либо малоактивны в отношении ЦОГ-2.
Выведение
Выведение эторикоксиба происходит в виде метаболитов через почки. Менее 1% препарата выводится с мочой в неизмененном виде.
При однократном в/в введении здоровым добровольцам меченого радиоактивного препарата, содержащего эторикоксиб в дозе 25 мг, продемонстрировано, что 70% препарата выводится через почки, 20% - через кишечник, преимущественно в виде метаболитов. Менее 2% обнаружено в неизмененном виде.
Равновесное состояние достигается через 7 сут при ежедневном приеме в дозе 120 мг, с коэффициентом кумуляции около 2, что соответствует T1/2 - около 22 ч. Плазменный клиренс составляет приблизительно 50 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Фармакокинетические отличия у мужчин и женщин отсутствуют.
Фармакокинетика у пожилых (65 лет и старше) сопоставима с показателями у молодых, и нет необходимости корректировать дозу препарата у лиц пожилого возраста.
Расовые отличия не влияют на фармакокинетические параметры эторикоксиба.
У больных с незначительными нарушениями функции печени (5-6 баллов по шкале Child-Pugh) однократный прием эторикоксиба в дозе 60 мг/сут сопровождался увеличением AUC на 16% по сравнению со здоровыми лицами.
У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Child-Pugh), принимавших препарат в дозе 60 мг через день, значение AUC было таким же, как у здоровых лиц, принимавших препарат ежедневно в той же дозе.
Данные клинических и фармакокинетических исследований у пациентов с тяжелым нарушением функции печени (более 9 баллов по шкале Child-Pugh) отсутствуют.
Фармакокинетические показатели однократного применения эторикоксиба в дозе 120 мг у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью и с терминальной стадией хронической почечной недостаточности (ХПН), находящихся на гемодиализе, не отличались существенно от показателей у здоровых лиц. Гемодиализ незначительно влиял на выведение (клиренс диализа - около 50 мл/мин).
Фармакокинетические параметры эторикоксиба у детей младше 12 лет не изучались. В сравнительных фармакокинетических исследованиях получены сопоставимые данные при применении эторикоксиба в группе подростков (от 12 до 17 лет) с массой тела 40-60 кг в дозе 60 мг/сут, в аналогичной возрастной группе и с массой тела более 60 кг - 90 мг/сут, и у взрослых при приеме 90 мг/сут.


Фармакологическое действие
Селективный ингибитор ЦОГ-2, в терапевтических концентрациях блокирует образование простагландинов и оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Селективное угнетение ЦОГ-2 сопровождается уменьшением выраженности клинических симптомов, связанных с воспалительным процессом, при этом отсутствует влияние на функцию тромбоцитов и слизистую оболочку ЖКТ.
Эторикоксиб обладает дозозависимым эффектом ингибирования ЦОГ-2, не оказывая влияние на ЦОГ-1 при применении в суточной дозе до 150 мг. Аркоксиа не оказывает влияния на выработку простагландинов в слизистой оболочке желудка и на время кровотечения. В проведенных исследованиях не наблюдалось снижения уровня арахидоновой кислоты и агрегации тромбоцитов, вызываемой коллагеном


Показания к применению
Препарат Аркоксиа применяют для симптоматического лечения таких заболеваний и состояний, как: ревматоидный артрит; острый подагрический артрит; анкилозирующий спондилит; остеоартроз. Препарат также назначают после стоматологических операций для лечения выраженной острой и умеренной боли. Противопоказания Абсолютные: обострения воспалительных заболеваний кишечника (неспецифический язвенный колит и болезнь Крона); тяжелая недостаточность функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия, прогрессирующие почечные заболевания; активное желудочно-кишечное, цереброваскулярное или другое кровотечение; эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки 12-перстной кишки или желудка; тяжелая печеночная недостаточность, заболевания печени в активной фазе; стойко сохраняющееся повышенное артериальное давление при неконтролируемой артериальной гипертензии; нарушения свертываемости крови (в том числе гемофилия); клинически выраженная ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания и заболевания периферических артерий, период после АКШ (аортокоронарного шунтирования); выраженная сердечная недостаточность; неполное или полное сочетание следующих заболеваний (в том числе в анамнезе): рецидивирующий полипоз носа или околоносовых пазух, бронхиальная астма и непереносимость ацетилсалициловой кислоты и других НПВС; детский и подростковый возраст до 16 лет; период беременности и кормления грудью; гиперчувствительность к любому из компонентов препарата. Относительные (Аркоксиа применяют с осторожностью): тяжелые соматические заболевания; наличие в анамнезе данных о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта и инфекции Хеликобактер пилори; артериальная гипертензия; сахарный диабет; отеки и задержка жидкости; дислипидемия/гиперлипидемия; почечная недостаточность (при клиренсе креатинина менее 60 мл/мин); курение; частое употребление алкоголя; пожилой возраст; длительное использование НПВС; сопутствующая терапия антиагрегантами, глюкокортикостероидами, антикоагулянтами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина


Способ применения и дозы
Таблетки Аркоксиа предназначены для перорального применения независимо от приема пищи. Препарат запивают небольшим количеством воды. Рекомендуемые дозы: ревматоидный артрит и анкилозирующий спондилит: по 90 мг один раз в сутки (максимальная суточная доза составляет 90 мг); острый подагрический артрит: по 120 мг один раз в сутки (максимальная суточная доза составляет 120 мг); остеоартроз: по 60 мг один раз в сутки (максимальная суточная доза составляет 60 мг). При болевом синдроме средняя терапевтическая доза составляет 60 мг однократно. При использовании Аркоксиа в дозе 120 мг продолжительность лечения должна составлять не более 8 дней. Рекомендуется применять препарат в минимальной эффективной дозе как можно более коротким курсом. Для устранения острой боли после стоматологических операций назначают по 90 мг эторикоксиба один раз в сутки в течение не более 8 дней (максимальная суточная доза составляет 90 мг)


Меры предосторожности
Прием лекарственного средства Аркоксиа требует тщательного контроля АД. Всем пациентам при назначении препарата следует проводить мониторирование АД в течение первых двух недель лечения и периодически в дальнейшем.
Также следует регулярно контролировать показатели функции печени и почек.
В случае повышения уровня печеночных трансаминаз в 3 раза и более относительно ВГН препарат должен быть отменен.
Учитывая возрастание риска развития нежелательных эффектов с увеличением продолжительности приема необходимо периодически оценивать необходимость продолжения приема препарата и возможность снижения дозы.
Не следует применять препарат одновременно с другими НПВС.
Оболочка препарата Аркоксиа содержит лактозу в незначительном количестве, что следует учитывать при назначении препарата больным с лактазной недостаточностью.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациенты, у которых отмечались эпизоды головокружений, сонливости или слабости, должны воздержаться от занятий, требующих концентрации внимания.


Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном применении Аркоксиа с варфарином или аналогичными лекарственными средствами в начале терапии и при каждом изменении режима дозирования препарата следует контролировать показатели протромбинового времени и МНО (международного нормализованного отношения). При совместном назначении с ингибиторами АПФ возможно ослабление гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ. При нарушениях функции почек такая комбинация может привести к дальнейшему усугублению функциональной недостаточности почек. При одновременном применении Аркоксиа с циклоспорином и такролимусом повышается риск развития нефротоксичности этих препаратов; с ацетилсалициловой кислотой в низких дозах – возможно увеличение частоты язвенного поражения желудочно-кишечного тракта; с препаратами лития – может наблюдаться повышение плазменной концентрации лития; с метотрексатом – возможно проявление токсичности метотрексата (особенно при применении Аркоксиа в дозе 120 мг); с пероральными контрацептивами (особенно этинилэстрадиолом) – увеличивается концентрация этинилэстрадиола; с дигоксином – возможна передозировка дигоксина; с рифампицином – снижается плазменная концентрация эторикоксиба; с антацидами и кетоконазолом – клинически значимого взаимодействия не обнаружено


Побочное действие
Пищеварительная система: часто – тошнота, диспепсия, изжога, боли в эпигастрии, метеоризм, диарея; нечасто – усиление перистальтики, язвы и сухость слизистой оболочки ротовой полости, гастрит, рвота, отрыжка, эзофагит, синдром раздраженного кишечника, вздутие живота, запор, язва слизистой оболочки 12-перстной кишки или желудка; очень редко – гепатит, язвы желудочно-кишечного тракта (иногда с перфорацией или кровотечением); дыхательная система: нечасто – носовое кровотечение, одышка, кашель; очень редко – бронхоспазм; сердечно-сосудистая система: часто – повышение артериального давления, сердцебиение; нечасто – фибрилляция предсердий, неспецифические изменения электрокардиограммы, застойная сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения, приливы; очень редко – гипертонический криз; нервная система и органы чувств: часто – слабость, головная боль и головокружение; нечасто – сонливость, нарушение чувствительности, включая гиперестезии/парестезии, нарушение концентрации, тревога, нарушение вкуса, депрессия, нарушения сна, шум в ушах, нечеткость зрения, вертиго, конъюнктивит; очень редко – спутанность сознания и галлюцинации; костно-мышечная система: нечасто – артралгия, мышечные судороги, миалгия; мочевыделительная система: нечасто – обнаружение белка в моче; очень редко – почечная недостаточность, как правило, обратимая после отмены препарата; обмен веществ: часто – задержка жидкости в организме, отеки; нечасто – увеличение массы тела, изменение аппетита; дерматологические и аллергические реакции: часто – экхимозы; нечасто – кожный зуд, отечность лица, сыпь; очень редко – анафилактоидные или анафилактические реакции, синдром Стивенса – Джонсона, крапивница, синдром Лайелла; лабораторные показатели: часто – повышение активности ферментов печени; нечасто – снижение гемоглобина и гематокрита, повышение активности креатинфосфокиназы, повышение азота в моче и крови, лейкопения, повышение мочевой кислоты, тромбоцитопения, гиперкалиемия, повышение креатинина сыворотки; редко – повышение сывороточной концентрации натрия; инфекционные осложнения: нечасто – инфекции мочевыводящих путей и верхних отделов дыхательных путей, гастроэнтерит; прочие реакции: часто – гриппоподобный синдром; нечасто – боль в грудной клетке


Передозировка
В клинических испытаниях о передозировке Аркоксиа не сообщалось. В клинических испытаниях однократный прием Аркоксиа в разовой дозе до 500 мг или многократный прием до 150 мг/сут в течение 21 дня не вызывал существенных токсических эффектов.
Симптомы: при передозировке препарата возможно появление нежелательных эффектов со стороны ЖКТ, сердечно-сосудистой системы и почек.
Лечение: проводят симптоматическую терапию. Эторикоксиб не выводится при гемодиализе, выведение препарата при перитонеальном диализе не изучалось


Особые указания
Во время лечения препаратом Аркоксиа требуется регулярный контроль артериального давления, особенно в первые две недели. Систематически также необходимо исследовать показатели функции почек и печени. Если уровень активности печеночных трансаминаз превышает показатели верхней границы нормы в три раза и более, препарат следует отменить. При длительном применении эторикоксиба периодически оценивается необходимость дальнейшего приема препарата, а также возможность уменьшения дозы. Одновременный прием с другими НПВС не рекомендуется. В оболочке таблеток в незначительном количестве содержится лактоза, что необходимо учитывать при назначении препарата Аркоксиа пациентам с лактазной недостаточностью. Во время лечения требуется соблюдать осторожность, управляя автомобилем или другим транспортом и занимаясь другой потенциально опасной деятельностью. Пациенты, у которых развивались такие побочные эффекты, как слабость, сонливость и головокружение, должны отказаться от занятий, связанных с высокой концентрацией внимания


Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.
Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность

Тип: Лекарственное средство
Количество в упаковке, шт: 28
Срок годности: 36 мес
Сфера применения: Заболевания опорно-двигательного аппарата
Действующее вещество: Эторикоксиб (Etoricoxib)
Путь введения: Перорально
Порядок отпуска: По рецепту
Форма выпуска: По рецепту
Условия хранения: Беречь от детей
Максимальная допустимая температура хранения, °С: 30
Фармакологическая группа: M01AH05 Эторикоксиб
Минимальный возраст от: 16 лет
Нозологическая классификация (МКБ-10): M07 Псориатические и энтеропатические артропатии, R68.8 Другие уточненные общие симптомы и признаки, M45 Анкилозирующий спондилит, M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный, M19 Другие артрозы, M05 Серопозитивный ревматоидный артрит, M25.5 Боль в суставе, M10 Подагра, M15 Полиартроз
Тип
Лекарственное средство
Количество в упаковке, шт
28
Срок годности
36 мес
Действующее вещество
Эторикоксиб (Etoricoxib)
Путь введения
Перорально
Форма выпуска
Таблетка
Условия хранения
Беречь от детей
Максимальная допустимая температура хранения, °С
30
Минимальный возраст от
16 лет
Показания по применению МКБ-10
M05 Серопозитивный ревматоидный артрит, M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный, M07* Псориатические и энтеропатические артропатии, M10 Подагра, M15 Полиартроз, M19 Другие артрозы, M25.5 Боль в суставе, M45 Анкилозирующий спондилит, R68.8 Другие уточненные общие симптомы и признаки
Противопоказания
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД УПОТРЕБЛЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ОЗНАКОМИТЬСЯ С ИНСТРУКЦИЕЙ
Страна-изготовитель
Нидерланды
Вес в упаковке, г
300