Аптека
  • @
  • «»{}∼
Алзепил табл.п.о. 10мг N28

Алзепил табл.п.о. 10мг N28

139524119
3071 руб.
Добавить в корзину
Описание
Состав
1 таблетка содержит:

донепезила гидрохлорида моногидрат 10.42 мг, что соответствует содержанию донепезила гидрохлорида 10 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 192 мг, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная (L-HPC B1) - 48 мг, магния стеарат - 2 мг, опадрай Y-1-7000 белый - 6 мг, гипромеллоза - 3.75 мг, титана диоксид - 1.875 мг, макрогол 400 - 0.375 мг.

Фармакологическое действие
Селективный обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, которая является основным преобладающим типом холинэстеразы в головном мозге. In vitro донепезил ингибирует этот фермент более чем в 1000 раз сильнее, чем бутирилхолинэстеразу - фермент, который находится в основном вне пределов ЦНС.

Однократный прием в дозе 5 мг или 10 мг в равновесном состоянии сопровождается угнетением активности холинэстеразы (оценивается на модели мембран эритроцитов) на 63.6% и 77.3% соответственно. Способность донепезила гидрохлорида угнетать активность холинэстеразы эритроцитов коррелирует с изменениями результатов по шкале ADAS-cog, которая является чувствительным инструментом для оценки изменений когнитивной функции. Способность донепезила гидрохлорида изменять течение сопутствующих неврологических изменений не исследована. Таким образом, нельзя считать, что донепезил влияет на прогрессирование заболевания.

Эффективность донепезила была исследована в четырех плацебо-контролируемых исследованиях, двух шестимесячных и двух одногодичных.

В шестимесячном клиническом исследовании анализ был выполнен с применением трех критериев эффективности после завершения введения донепезила. Применяли шкалу ADAS-Cog (показатель когнитивной функции); шкалу впечатлений клинициста об изменениях на основе интервью и данных, полученных от лиц, ухаживающих за пациентом (показатель общего уровня функции); подшкалу ежедневной активности клинической шкалы оценки деменции (показатель способности пациента участвовать в жизни общества, выполнять домашние дела, любимые дела, обслуживать себя).

Пациенты, достигшие указанных ниже критериев, считались ответившими на лечение.

Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь, предпочтительно вечером перед сном.

Лечение следует начинать и проводить под наблюдением врача, имеющего опыт в диагностике и лечении деменции альцгеймеровского типа. Диагноз должен быть основан на принятых рекомендациях, например, DSM-IV, МКБ-10. Лечение донепезилом можно начинать только при наличии лиц, ухаживающих за пациентом, способных регулярно следить за приемом препарата.

Взрослые, в т.ч. пациенты пожилого возраста

Лечение начинают с применения препарата в дозе 5 мг 1 раз/сут и продолжают в течение не менее 4 недель, чтобы достичь Css донепезила и оценить ранний клинический эффект терапии.

Через 1 месяц дозу препарата Алзепил® можно повысить до 10 мг 1 раз/сут, что является максимальной рекомендуемой суточной дозой. Дозы, превышающие 10 мг/сут, в клинических исследованиях не изучались.

Поддерживающую терапию можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект, который следует регулярно оценивать. При отсутствии терапевтического эффекта следует рассмотреть возможность отмены лечения.

После отмены препарата может наблюдаться постепенное снижение благоприятного эффекта лечения.

Пациенты с нарушением функции почек не нуждаются в изменении схемы лечения, т.к. это состояние не влияет на клиренс донепезила.

В связи с возможным увеличением экспозиции при легком или умеренном нарушении функции печени повышать дозу препарата следует с учетом индивидуальной переносимости. Отсутствуют данные о применении препарата у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.

Препарат Алзепил® не предназначен для лечения детей и подростков.

Меры предосторожности

Побочное действие
Самыми частыми нежелательными явлениями являются диарея, мышечные судороги, утомляемость, тошнота, рвота и бессонница. Сообщалось также о головокружении, головной боли, болевых ощущениях, несчастных случаях и простудах. В большинстве случаев эти явления проходят и не требуют прекращения введения препарата.

Определение частоты побочных реакций: очень часто (?1/10), часто (?1/100,

Психические нарушения: часто - галлюцинации**, возбуждение **, агрессивное поведение**, ненормальные сновидения, кошмарные сновидения**.

Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - обмороки*, головокружение, бессонница; нечасто - судорожные припадки*; редко - экстрапирамидные симптомы; очень редко - ЗНС.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - брадикардия; редко - синоатриальная блокада, AV-блокада.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - диарея, тошнота; часто - рвота, диспепсия, анорексия; нечасто - кровотечение из ЖКТ, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки; редко - нарушение функции печени, в т.ч. гепатит***.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - сыпь, кожный зуд.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - мышечные спазмы; очень редко - рабдомиолиз****.

Со стороны мочевыделительной системы: часто - недержание мочи.

Со стороны лабораторных и инструментальных исследований: нечасто - незначительное повышение активности мышечной изоформы КФК в сыворотке крови.

Прочие: часто - насморк, утомляемость, боль, несчастный случай.

* При обследовании пациентов с обмороками или судорожными припадками следует учитывать возможность сердечной блокады или длительных синусовых пауз.

** При регистрации случаев развития галлюцинаций, возбуждения и агрессивного поведения, ненормальных сновидений и кошмаров сообщалось о том, что эти проявления прекратились после снижения дозы или отмены препарата.

*** При нарушении функции печени невыясненной этиологии следует рассмотреть возможность отмены препарата Алзепил®.

**** Поступали сообщения о рабдомиолизе, который развивался независимо от ЗНС, в тесной временной связи либо с началом приема донепезила, либо с повышением дозы.

Предоставление данных о предполагаемых побочных реакциях препарата является очень важным моментом, позволяющим осуществлять непрерывный мониторинг соотношения риск/польза лекарственного средства. Медицинским работникам следует предоставлять информацию о любых предполагаемых неблагоприятных реакциях по указанным в конце инструкции контактам, а также через национальную систему сбора информации.

Особые указания
Эффективность донепезила не установлена у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа тяжелой степени, другими видами деменции или нарушением памяти (например, при возрастном снижении когнитивной функции).

Алзепил® является ингибитором холинэстеразы, в связи с чем препарат может усилить сукцинилхолиновую релаксацию мышц во время наркоза.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Ингибиторы холинэстеразы, в связи с их фармакологическим действием, могут оказывать ваготонические эффекты на частоту сердечного ритма (например, вызывать брадикардию). Возможность такого действия следует особенно учитывать при ССУ или других нарушениях AV-проведения, например, при синоатриальной блокаде или AV-блокаде.

Сообщалось об обмороках и судорожных припадках. При обследовании таких пациентов следует учитывать возможность сердечной блокады или длинных пауз в синусовом ритме.

Нарушения функции ЖКТ

Пациенты с повышенным риском развития язв, например, имеющие в анамнезе язвенную болезнь или получающие сопутствующее лечение НПВС, нуждаются в наблюдении для выявления симптомов язвообразования. Однако клинические испытания донепезила, в сравнении с плацебо, не выявили повышения частоты пептических язв или желудочно-кишечных кровотечений.

Мочевыделительная система

Холиномиметики могут вызвать нарушение оттока мочи из мочевого пузыря, однако такие эффекты не наблюдались в клинических испытаниях донепезила.

Неврологические состояния

Считается, что холиномиметики обладают некоторой склонностью к провоцированию генерализованных судорожных припадков. Однако судорожная активность может быть также проявлением болезни Альцгеймера.

Холиномиметики могут усиливать или вызывать экстрапирамидные симптомы.

ЗНС

ЗНС - потенциально опасное для жизни расстройство, которое характеризуется гипертермией (лихорадкой), мышечной ригидностью, расстройствами вегетативной нервной системы, измененным сознанием, повышенной активностью КФК в сыворотке крови. Дополнительные симптомы могут включать миоглобинурию (рабдомиолиз) и острую почечную недостаточность.

Существуют очень редкие сообщения о развитии ЗНС, связанного с применением донепезила, особенно у пациентов, также получающих сопутствующую терапию антипсихотическими лекарственными средствами.

Если у пациента развились признаки и симптомы ЗНС или присутствует необъяснимая высокая температура без дополнительных клинических проявлений, лечение следует прекратить.

Нарушения функции легких

Ингибиторы холинэстеразы, в связи с их фармакологическим действием, следует назначать с осторожностью больным, имеющим в анамнезе указания на астму или обструктивную болезнь легких. Следует избегать одновременного введения препарата Алзепил® и других ингибиторов ацетилхолинэстеразы, а также агонистов или антагонистов холинергической системы.

Тяжелое нарушение функции печени

Отсутствуют данные о применении препарата у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.

Смертность в клинических исследованиях сосудистой деменции

Были проведены три клинических испытания продолжительностью 6 мес с участием пациентов, соответствующих критериям NINDS-AIREN возможной или вероятной сосудистой деменции (СД). Критерии NINDS-AIREN разработаны для выявления пациентов, у которых деменция может быть связана только с сосудистыми причинами, и исключения пациентов с болезнью Альцгеймера.

В первом исследовании частота случаев смерти была 2/198 (1%) в группе, получающей донепезила гидрохлорид в дозе 5 мг, 5/206 (2.4%) в группе, получающей донепезила гидрохлорид в дозе 10 мг, и 7/199 (3.5%) в группе плацебо. Во втором исследовании частота случаев смерти была 4/208 (1.9%) в группе, получающей донепезила гидрохлорид в дозе 5 мг, 3/215 (1.4%) в группе, получающей донепезила гидрохлорид в дозе 10 мг, и 1/193 (0.5%) в группе плацебо. В третьем исследовании частота случаев смерти была 11/648 (1.7%) в группе, получающей донепезила гидрохлорид в дозе 5 мг, и 0/326 (0%) в группе плацебо. Частота случаев смерти во всех группах, получающих донепезила гидрохлорид, в трех исследованиях СД (1.7%) была численно выше, чем в группе плацебо (1.1), однако это различие не было статистически достоверным. Большинство случаев смерти пациентов, принимающих донепезила гидрохлорид или плацебо, наступала в результате различных сосудистых нарушений, которые являются ожидаемыми в данной популяции пожилых лиц с сопутствующими поражениями сосудов. Анализ всех серьезных несмертельных и смертельных сосудистых нарушений не выявил различия в частоте их появления в группах, получающих донепезила гидрохлорид и плацебо.

В объединенных материалах исследований болезни Альцгеймера (n=4146), а также тех же исследований болезни Альцгеймера с добавлением исследований сосудистой деменции (общее число пациентов 6888) показатели смертности в группах плацебо численно превосходят такие же показатели в группах, получавших донепезила гидрохлорид.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Донепезил в незначительной или средней степени влияет на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами.

Деменция альцгеймеровского типа сама может сопровождаться нарушением способности к управлению автомобилем и использованию техники. Вопрос о способности пациента с деменцией альцгеймеровского типа во время приема донепезила управлять автомобилем или пользоваться сложной техникой должен решить врач после оценки индивидуальной реакции пациента на лечение.

Применение при беременности и кормлении грудью
Опыт применения препарата у женщин при беременности и в период грудного вскармливания отсутствует.

Исследования на животных не выявили тератогенного эффекта донепезила, однако была установлена пери- и постнатальная токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Поэтому препарат Алзепил® не следует применять при беременности, за исключением случаев когда лечение абсолютно необходимо.

У крыс донепезил выделяется с молоком. Неизвестно, выделяется ли препарат с грудным молоком у кормящих женщин; такие исследования не проводились. В случае необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Тип: Лекарственное средство
Количество в упаковке, шт: 28
Срок годности: 60 мес
Сфера применения: Неврология
Действующее вещество: Донепезил (Donepezil)
Путь введения: Перорально
Порядок отпуска: По рецепту
Форма выпуска: По рецепту
Условия хранения: Беречь от детей
Максимальная допустимая температура хранения, °С: 30
Фармакологическая группа: N06DA Ингибиторы холинэстеразы
Минимальный возраст от: 18 лет
Нозологическая классификация (МКБ-10): F00 Деменция при болезни Альцгеймера
Препарат принимают внутрь, предпочтительно вечером перед сном.

Лечение следует начинать и проводить под наблюдением врача, имеющего опыт в диагностике и лечении деменции альцгеймеровского типа. Диагноз должен быть основан на принятых рекомендациях, например, DSM-IV, МКБ-10. Лечение донепезилом можно начинать только при наличии лиц, ухаживающих за пациентом, способных регулярно следить за приемом препарата.

Взрослые, в т.ч. пациенты пожилого возраста

Лечение начинают с применения препарата в дозе 5 мг 1 раз/сут и продолжают в течение не менее 4 недель, чтобы достичь Css донепезила и оценить ранний клинический эффект терапии.

Через 1 месяц дозу препарата Алзепил® можно повысить до 10 мг 1 раз/сут, что является максимальной рекомендуемой суточной дозой. Дозы, превышающие 10 мг/сут, в клинических исследованиях не изучались.

Поддерживающую терапию можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект, который следует регулярно оценивать. При отсутствии терапевтического эффекта следует рассмотреть возможность отмены лечения.

После отмены препарата может наблюдаться постепенное снижение благоприятного эффекта лечения.

Пациенты с нарушением функции почек не нуждаются в изменении схемы лечения, т.к. это состояние не влияет на клиренс донепезила.

В связи с возможным увеличением экспозиции при легком или умеренном нарушении функции печени повышать дозу препарата следует с учетом индивидуальной переносимости. Отсутствуют данные о применении препарата у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.

Препарат Алзепил® не предназначен для лечения детей и подростков.
1 таблетка содержит:

донепезила гидрохлорида моногидрат 10.42 мг, что соответствует содержанию донепезила гидрохлорида 10 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 192 мг, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная (L-HPC B1) - 48 мг, магния стеарат - 2 мг, опадрай Y-1-7000 белый - 6 мг, гипромеллоза - 3.75 мг, титана диоксид - 1.875 мг, макрогол 400 - 0.375 мг.
Тип
Лекарственное средство
Количество в упаковке, шт
28
Срок годности
60 мес
Сфера применения
Неврология
Действующее вещество
Донепезил (Donepezil)
Дозировка действующего вещества
донепезила гидрохлорида 10 мг
Путь введения
Перорально
Форма выпуска
Таблетки покрытые оболочкой
Условия хранения
Беречь от детей
Максимальная допустимая температура хранения, °С
30
Минимальный возраст от
18 лет
Показания по применению МКБ-10
F00* Деменция при болезни Альцгеймера (G30.-+)
Противопоказания
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД УПОТРЕБЛЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ОЗНАКОМИТЬСЯ С ИНСТРУКЦИЕЙ
Особые указания
Эффективность донепезила не установлена у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа тяжелой степени, другими видами деменции или нарушением памяти (например, при возрастном снижении когнитивной функции).

Алзепил® является ингибитором холинэстеразы, в связи с чем препарат может усилить сукцинилхолиновую релаксацию мышц во время наркоза.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Ингибиторы холинэстеразы, в связи с их фармакологическим действием, могут оказывать ваготонические эффекты на частоту сердечного ритма (например, вызывать брадикардию). Возможность такого действия следует особенно учитывать при ССУ или других нарушениях AV-проведения, например, при синоатриальной блокаде или AV-блокаде.

Сообщалось об обмороках и судорожных припадках. При обследовании таких пациентов следует учитывать возможность сердечной блокады или длинных пауз в синусовом ритме.

Нарушения функции ЖКТ

Пациенты с повышенным риском развития язв, например, имеющие в анамнезе язвенную болезнь или получающие сопутствующее лечение НПВС, нуждаются в наблюдении для выявления симптомов язвообразования. Однако клинические испытания донепезила, в сравнении с плацебо, не выявили повышения частоты пептических язв или желудочно-кишечных кровотечений.

Мочевыделительная система

Холиномиметики могут вызвать нарушение оттока мочи из мочевого пузыря, однако такие эффекты не наблюдались в клинических испытаниях донепезила.

Неврологические состояния

Считается, что холиномиметики обладают некоторой склонностью к провоцированию генерализованных судорожных припадков. Однако судорожная активность может быть также проявлением болезни Альцгеймера.

Холиномиметики могут усиливать или вызывать экстрапирамидные симптомы.

ЗНС

ЗНС - потенциально опасное для жизни расстройство, которое характеризуется гипертермией (лихорадкой), мышечной ригидностью, расстройствами вегетативной нервной системы, измененным сознанием, повышенной активностью КФК в сыворотке крови. Дополнительные симптомы могут включать миоглобинурию (рабдомиолиз) и острую почечную недостаточность.

Существуют очень редкие сообщения о развитии ЗНС, связанного с применением донепезила, особенно у пациентов, также получающих сопутствующую терапию антипсихотическими лекарственными средствами.

Если у пациента развились признаки и симптомы ЗНС или присутствует необъяснимая высокая температура без дополнительных клинических проявлений, лечение следует прекратить.

Нарушения функции легких

Ингибиторы холинэстеразы, в связи с их фармакологическим действием, следует назначать с осторожностью больным, имеющим в анамнезе указания на астму или обструктивную болезнь легких. Следует избегать одновременного введения препарата Алзепил® и других ингибиторов ацетилхолинэстеразы, а также агонистов или антагонистов холинергической системы.

Тяжелое нарушение функции печени

Отсутствуют данные о применении препарата у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.

Смертность в клинических исследованиях сосудистой деменции

Были проведены три клинических испытания продолжительностью 6 мес с участием пациентов, соответствующих критериям NINDS-AIREN возможной или вероятной сосудистой деменции (СД). Критерии NINDS-AIREN разработаны для выявления пациентов, у которых деменция может быть связана только с сосудистыми причинами, и исключения пациентов с болезнью Альцгеймера.

В первом исследовании частота случаев смерти была 2/198 (1%) в группе, получающей донепезила гидрохлорид в дозе 5 мг, 5/206 (2.4%) в группе, получающей донепезила гидрохлорид в дозе 10 мг, и 7/199 (3.5%) в группе плацебо. Во втором исследовании частота случаев смерти была 4/208 (1.9%) в группе, получающей донепезила гидрохлорид в дозе 5 мг, 3/215 (1.4%) в группе, получающей донепезила гидрохлорид в дозе 10 мг, и 1/193 (0.5%) в группе плацебо. В третьем исследовании частота случаев смерти была 11/648 (1.7%) в группе, получающей донепезила гидрохлорид в дозе 5 мг, и 0/326 (0%) в группе плацебо. Частота случаев смерти во всех группах, получающих донепезила гидрохлорид, в трех исследованиях СД (1.7%) была численно выше, чем в группе плацебо (1.1), однако это различие не было статистически достоверным. Большинство случаев смерти пациентов, принимающих донепезила гидрохлорид или плацебо, наступала в результате различных сосудистых нарушений, которые являются ожидаемыми в данной популяции пожилых лиц с сопутствующими поражениями сосудов. Анализ всех серьезных несмертельных и смертельных сосудистых нарушений не выявил различия в частоте их появления в группах, получающих донепезила гидрохлорид и плацебо.

В объединенных материалах исследований болезни Альцгеймера (n=4146), а также тех же исследований болезни Альцгеймера с добавлением исследований сосудистой деменции (общее число пациентов 6888) показатели смертности в группах плацебо численно превосходят такие же показатели в группах, получавших донепезила гидрохлорид.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Донепезил в незначительной или средней степени влияет на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами.

Деменция альцгеймеровского типа сама может сопровождаться нарушением способности к управлению автомобилем и использованию техники. Вопрос о способности пациента с деменцией альцгеймеровского типа во время приема донепезила управлять автомобилем или пользоваться сложной техникой должен решить врач после оценки индивидуальной реакции пациента на лечение.
Вес в упаковке, г
300