Дозировка

600 мг

Состав

1 пакетиксодержит: Активноевещество: Ацетилцистеин —200,0 мг /600,0 мг ; Вспомогательныевещества: Сахароза —2744, 10 мг /2344, 10 мг, ароматизатор апельсиновый — 50,0 мг, кремниядиоксид коллоидный — 3, 00 мг, винная кислота — 2, 00 мг, натрия хлорид— 0, 90 мг .

Фармакологическое действие

Муколитическое средство, является производным аминокислоты цистеина. Оказывает муколитическое действие, увеличивает объем мокроты, облегчает ее отхождение за счет прямого воздействия на реологические свойства мокроты. Действие ацетилцистеина связано со способностью его сульфгидрильных групп разрывать внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеидов и уменьшению вязкости мокроты. Снижает индуцированную гиперплазию мукоидных клеток, усиливает выработку поверхностно-активных соединений путем стимуляции пневмоцитов II типа, стимулирует мукоцилиарную активность, что приводит к улучшению мукоцилиарного клиренса.Сохраняет активность при наличии гнойной, слизисто-гнойной и слизистой мокроты. Увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Стимулирует мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин. Аналогичное действие оказывает на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное способностью его реактивных сульфгидрильных групп (SH-группы) связываться с окислительными радикалами и, таким образом, нейтрализовать их.Ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки, деацетилируется до L-цистеина, из которого синтезируется внутриклеточный глутатион. Глутатион - высокореактивный трипептид, мощный антиоксидант и цитопротектор, нейтрализующим эндогенные и экзогенные свободные радикалы и токсины. Ацетилцистеин предупреждает истощение и способствует повышению синтеза внутриклеточного глутатиона, участвующего в окислительно-восстановительных процессах клеток, способствуя детоксикации вредных веществ. Этим объясняется действие ацетилцистеина в качестве антидота при отравлении парацетамолом.Предохраняет альфа1-антитрипсин (ингибитор эластазы) от инактивирующего воздействия HOCI - окислителя, вырабатываемого миелопероксидазой активных фагоцитов. Обладает также противовоспалительным действием (за счет подавления образования свободных радикалов и активных кислородсодержащих веществ, ответственных за развитие воспаления в легочной ткани).
Фармакокинетика
\n При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. В значительной степени подвергается эффекту "первого прохождения" через печень, что приводит к уменьшению биодоступности. Связывание с белками плазмы крови до 50% (через 4 ч после приема внутрь). Метаболизируется в печени и, возможно, в кишечной стенке. В плазме определяется в неизмененном виде, а также в виде метаболитов - N-ацетилцистеина, N,N-диацетилцистеина и эфира цистеина.Почечный клиренс составляет 30% от общего клиренса.

Показания

Заболевания органов дыхания и состояния, сопровождающиеся образованием вязкой и слизисто-гнойной мокроты: острый и хронический бронхит, трахеит вследствие бактериальной и/или вирусной инфекции, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, бронхиальная астма, ателектаз вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой, синусит (для облегчения отхождения секрета), муковисцидоз (в составе комбинированной терапии).
Подготовка к бронхоскопии, бронхографии, аспирационному дренированию.
Удаление вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях.
Для промывания абсцессов, носовых ходов, гайморовых пазух, среднего уха, обработки свищей, операционного поля при операциях на полости носа и сосцевидном отростке.

Особые указания

С осторожностью применять при следующих заболеваниях и состояниях: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе; бронхиальная астма, печеночная и/или почечная недостаточность; непереносимость гистамина (следует избегать длительного применения, т.к. ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина и может привести к возникновению признаков непереносимости, таких как головная боль, вазомоторный ринит, зуд); варикозное расширение вен пищевода; заболевания надпочечников; артериальная гипертензия.
При использовании ацетилцистеина у пациентов с бронхиальной астмой необходимо обеспечить дренаж мокроты.
Между приемом ацетилцистеина и антибиотиков следует соблюдать 1-2 часовой интервал.
Следует строго соблюдать соответствие пути введения и применяемой лекарственной формы.

Противопоказания

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, кровохарканье, легочное кровотечение, период лактации (грудного вскармливания), детский возраст до 2 лет, повышенная чувствительность к ацетилцистеину. Противопоказания для применения у детей в возрасте до 14 лет зависят от лекарственной формы и указаны в инструкции по применению используемого лекарственного препарата.

Передозировка

При пероральномприменении ацетилцистеина в течение трех месяцев в суточной дозе до 1 1, 6 гне было выявлено опасных для жизни побочных явлений. При пероральномприеме ацетилцистеина в дозе до 500 мг /кг веса тела явлений отравления не наблюдалось.Симптомы: изжога итошнота, рвота, диарея, боли в желудке.У новорожденныхсуществует опасность развития гиперсекреции.Лечение: симптоматическое.

Побочное действие

По даннымВсемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффектыклассифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: оченьчасто (≥ 1/ 10), часто (≥ 1/ 100, < 1/ 10), нечасто (≥ 1/ 1000, < 1/ 100), редко (≥ 1/ 10000, < 1/ 1000) и очень редко (< 1/ 10000); частотанеизвестна (частоту возникновения явлений нельзя определить на основанииимеющихся данных).Со сторонысердечно-сосудистой системы: Редко — снижениеартериального давления, увеличение частоты сердечных сокращений (тахикардия).Со стороныдыхательной системы: Очень редко — развитиелегочного кровотечения, как проявление реакции повышенной чувствительности.Аллергическиереакции: Редко — бронхоспазм(преимущественно у пациентов с гиперреактивной бронхиальной системой прибронхиальной астме), кожная сыпь, зуд и крапивница, экзантема, ангионевротический отек; Очень редко —анафилактические реакции вплоть до развития анафилактического шока, синдромСтивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.Со стороныжелудочно-кишечного тракта: Редко — стоматит, боли в животе, тошнота, рвота и диарея, изжога, диспепсия.Со стороныорганов чувств: Нечасто — шум в ушах.Прочие: Редко — головнаяболь, лихорадка, единичные сообщения о развитии кровотечений в связи с наличиемреакций повышенной чувствительности, снижение агрегации тромбоцитов.

Способ применения

При отсутствиидругих назначений следует придерживаться следующих рекомендаций.Порошокрастворяют в 1 стакане горячей воды, принимают внутрь после еды.ЭСПА-НАЦ® в дозировке 200 мг : Взрослые и детистарше 14 лет: 2–3 раза в день по 1 пакетику (400–600 мг ).Дети от 6 до 14лет: 2раза в день по 1 пакетику (400 мг ).Дети от 2 до 6 лет: 2–3раза в день по 1/2 пакетика (200–300 мг ).Примуковисцидозе: Дети от 2 до 6лет: 2 раза в день по 1 пакетику (400 мг ).Дети старше 6лет: 3 раза в день по 1 пакетику (600 мг ).ЭСПА-НАЦ® в дозировке 600 мг : Взрослые и детистарше 14 лет: 1 раз в день по 1 пакетику (600 мг ).Примуковисцидозе: Дети старше 6лет: 1 раз в день по 1 пакетику (600 мг ).Дополнительныйприем жидкости усиливает муколитический эффект препарата. При кратковременныхпростудных заболеваниях длительность приема составляет 5–7 дней. Прихронических бронхитах и муковисцидозе препарат следует принимать болеедлительное время для профилактики инфекций. При длительных заболеванияхдлительность терапии определяется лечащим врачом.

Взаимодействие с другими препаратами

Приодновременном применении ацетилцистеина и противокашлевых средств можетвозникнуть застой слизи из-за подавления кашлевого рефлекса.Одновременныйприем ацетилцистеина с вазодилатирующими средствами и нитроглицерином может привести к усилению сосудорасширяющего действия последнего.Фармацевтическинесовместим с антибиотиками (пенициллинами, цефалоспоринами, эритромицином, тетрациклином и амфотерицином B) и протеолитическимиферментами .Уменьшаетвсасывание пенициллинов, цефалоспоринов, тетрациклина (их следует приниматьне ранее, чем через 2 часа после приема внутрьацетилцистеина).