Лекарственная форма

Капсулы

Состав

1 капсула дозировкой 300 мг содержит: действующее вещество: габапентин 300,0 мг : вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат 60,0 мг, крахмал картофельный 32, 0 мг, макрогол-4000 (полиэтиленгликоль-4000) 4, 0 мг, магния стеарат 4, 0 мг ; состав капсулы твердой желатиновой № 0: корпус: желатин 58.0055 мг, краситель индигокармин 0,0302 мг, краситель хинолиновый желтый 0,0203 мг, титана диоксид 0, 9440 мг : крышечка: желатин 36, 3763 мг, краситель индигокармин 0,0 189 мг, краситель хинолиновый желтый 0,0 127 мг, титана диоксид 0, 592 1 мг .

Фармакологическое действие

Противоэпилептическое средство. По химической структуре имеет сходство с GABA, выполняющей функцию тормозного медиатора в ЦНС. Полагают, что механизм действия габапентина отличается от других противосудорожных средств, действующих через синапсы GABA (включая вальпроат, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы GABA-трансаминазы, ингибиторы захвата GABA, агонисты GABA и пролекарства GABA). В исследованиях in vitro показано, что габапентин характеризуется наличием нового пептидного места связывания в тканях мозга крыс, включая гиппокамп и кору головного мозга, которое может иметь отношение к противосудорожной активности габапентина и его производных. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с другими обычными препаратами и нейромедиаторными рецепторами в мозге, в т.ч. с GABAA-, GABAB-, бензодиазепиновыми рецепторами, с NMDA-рецепторами.Окончательно механизм действия габапентина не установлен.
Фармакокинетика
\n Габапентин абсорбируется из ЖКТ. После приема внутрь Cmax габапентина в плазме достигается через 2-3 ч. Абсолютная биодоступность составляет около 60%. Прием одновременно с пищей (в т.ч. с высоким содержанием жиров) не оказывает влияния на фармакокинетику габапентина.Габапентин не связывается с белками плазмы и имеет Vd 57.7 л. У пациентов с эпилепсией концентрация габапентина в спинномозговой жидкости составляет 20% от соответствующих Css в плазме в конце интервала дозирования.Габапентин выводится только почками. T1/2 не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 ч.Клиренс габапентина снижается у лиц пожилого возраста и у пациентов с нарушениями функции почек. Константа скорости выведения, плазменный и почечный клиренс габапентина прямо пропорциональны клиренсу креатинина.Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе.Значения концентраций габапентина в плазме у детей были сходны с взрослыми.

Показания

Лечение нейропатической боли у взрослых в возрасте старше 18 лет; монотерапия парциальных судорог со вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей старше 12 лет; в качестве дополнительного средства при лечении парциальных судорог со вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей в возрасте 3 года и старше.

Особые указания

Резкое прекращение терапии противосудорожными средствами у больных с парциальными судорогами может провоцировать судорожный статус. В случае необходимости снижать дозу, отменять габапентин или заменять его на альтернативное средство следует постепенно в течение минимум 1 недели.
Габапентин не является эффективным средством для лечения абсансных судорожных припадков.
При совместном применении с другими противосудорожными средствами были зарегистрированы ложноположительные результаты теста определения белка в моче. Для определения белка в моче рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислоты.
Пациентам с нарушениями функции почек, а также больным, находящимся на гемодиализе требуется коррекция режима дозирования.
Пациентам пожилого возраста может потребоваться коррекция режима дозирования габапентина в связи с тем, что у этой категории больных возможно уменьшение почечного клиренса.
Эффективность и безопасность терапии нейропатической боли у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены.
Эффективность и безопасность монотерапии габапентином при лечении парциальных судорог у детей в возрасте до 12 лет и дополнительной терапии габапентином при лечении парциальных судорог у детей в возрасте до 3 лет не установлены.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
До определения индивидуальной реакции на лечение пациент должен воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к габапентина или вспомогательным компонентам препарата.Эпилепсия Применение в качестве монотерапии парциальных судорог с вторичной генерализацией и без нее у детей в возрасте до 12 лет. Применение в качестве дополнительного средства при лечении парциальных судорог с вторичной генерализацией и без неё у детей в возрасте до 3 лет.Нейропатическая боль Для лечения нейропатической боли у детей и подростков в возрасте до 18 лет. Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.С осторожностью: Почечная недостаточность (см. "Способ применения и дозы").Применение при беременности и в период грудного вскармл ивания: Общий риск, обусловленный эпилепсией и противоэпилептическими препаратамиРиск рождения детей с врожденными аномалиями у матерей, которые проходят лечение противосудорожными препаратами, увеличивается в 2-3 раза. Чаше всего наблюдается расщелина верхней губы и неба, пороки развития сердечно-сосудистой системы и дефекты нервной трубки. При этом прием нескольких противосудорожных препаратов может быть связан с большим риском пороков развития, чем в случае монотерапии. Поэтому, если это возможно, следует применять один из противосудорожных препаратов.Женщинам детородного возраста, а также всем женщинам, у которых возможно наступление беременности, следует проконсультироваться у квалифицированного специалиста. В случае, если женщина планирует беременность, следует еще раз оценить необходимость продолжения противосудорожной терапии. При этом противосудорожные препараты не следует отменять резко, так как это может вести к возобновлению припадков с тяжелыми последствиями для матери и ребенка. В редких случаях у детей, матери которых страдают эпилепсией, наблюдалась задержка развития. При этом невозможно определить, связана ли задержка развития с генетическими или социальными факторами, болезнью матери или противосудорожной терапией.Риск, обусловленный габапентиномОтсутствуют данные о применении препарата у беременных женщин. В экспериментах на животных была показана токсичность препарата в отношении плода. В отношении возможного риска у людей данных нет. Поэтому габапентин следует применять во время беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода.В случаях, о которых имеются сообщения, нельзя с уверенностью говорить о том, сопровождается или нет применение габапентина во время беременности повышением риска пороков развития, во-первых, из-за наличия собственно эпилепсии, во-вторых, из-за применения других противосудорожных препаратов.Грудное вскармл иваниеГабапентин выводится с грудным молоком, влияние его на вскармл иваемого ребенка неизвестно, поэтому во время кормл ения грудью препарат Габапентин Канон следует назначать только в том случае, если польза для матери явно перевешивает риск для мл аденца.В исследованиях на животных не отмечали влияния габапентина на фертильность.

Передозировка

При однократном приеме 49 г габапентина наблюдались следующие симптомы: головокружение, двоение в глазах, нарушение речи, сонливость, потеря сознания, состояние заторможенности и диарея легкой степени, которые полностью исчезали при проведении симптоматической терапии. Следует учитывать, что после приема высоких доз габапентина, уменьшается его всасывание в кишечнике.При передозировке габапентином возможно развитие комы, особенно при одновременном применении других лекарственных препаратов, подавляющих центральную нервную систему (ЦПС).Несмотря на то, что габапентин может выводиться при гемодиализе, имеющийся опыт показывает, что обычно подобной необходимости не возникает. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.В рамках экспериментов на мышах и крысах, которым препарат вводился в дозах до 8000 мг /кг, не удалось установить значение летальной дозы габапентина при пероральном введении. Признаки острой токсичности у животных включали атаксию, затруднение дыхания, птоз, гипоактивность или возбуждение.

Побочное действие

Побочные эффекты, наблюдаемые в клинических исследованиях у пациентов с эпилепсией (при применении габапентина в качестве монотерапии или в комбинации с другими противосудорожными препаратами) или невропатическими болями, представлены ниже и распределены по системам органов и частоте.Категория частоты определялась следующим образом: очень часто (? 1/ 10); часто (от ? 1/ 100 до; 1/ 10); нечасто (от ? 1/ 1000 до; 1/ 100); редко (от ? 1/ 10000 до; 1/ 1000); очень редко (; 1 / 10000). Если категория частоты была различной в разных исследованиях, то побочному эффекту присваивалась более высокая категория.Побочным эффектам, о которых сообщалось в процессе применения препарата после регистрации, присвоена категория частоты "неизвестно" (частоту нельзя рассчитать на основании имеющихся данных). В каждом разделе по частоте побочные эффекты представлены в порядке уменьшения серьезности.Инфекционные и паразитарные заболеванияОчень часто: вирусные инфекции; Часто: пневмония, инфекция дыхательных путей, инфекция мочевыводящих путей, другие виды инфекции, средний отит.Нарушения со стороны крови и лимфатической системыЧасто: лейкопения; Неизвестно: тромбоцитопения.Нарушения со стороны иммунной системыНечасто: аллергические реакции, включая крапивницу; Неизвестно: гиперчувствительность, включая системные реакции, такие как лихорадка, высыпания, гепатит, лимфаденопатия, эозинофилия и другие.Нарушения со стороны обмена веществ и питанияЧасто: анорексия, повышение аппетита.Нарушения психикиЧасто: враждебность, спутанность сознания, депрессия, беспокойство, нервозность, нарушение мышления, эмоциональная лабильность; Нечасто: ухудшение психического состояния; Неизвестно: галлюцинации.Нарушения со стороны нервной системыОчень часто: сонливость, головокружение, атаксия; Часто: судороги, гиперкинезия, дизартрия, амнезия, тремор, бессонница, головная боль, нарушение чувствительности (например, парестезии, гипестезия), нарушение координации, нистагм, усиление, ослабление или отсутствие рефлексов; Нечасто: гипокинезия; Редко: потеря сознания; Неизвестно: другие нарушения движения (например, хореоатетоз, дискинезия и дистония).Нарушения со стороны органа зренияЧасто: нарушения зрения (такие как, амблиопия, диплопия).Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушенияЧасто: вертиго; Неизвестно: шум в ушах.Нарушения со стороны сердцаНечасто: ощущение сердцебиения.Нарушения со стороны сосудовЧасто: симптомы вазодилатации или артериальная гипертензия.Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостенияЧасто: одышка, бронхит, фарингит, кашель, ринит.Нарушения со стороны желудочно-кишечного трактаЧасто: запор, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта или глотки, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе, заболевания зубов, гингивит; Неизвестно: панкреатит.Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путейНеизвестно: гепатит, желтуха.Нарушения со стороны кожи и подкожных тканейЧасто: отек лица, пурпура (чаше всего ее описывали как кровоподтеки, возникавшие при физической травме), кожная сыпь, акне, зуд кожи; Неизвестно: синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, мультиформная эритема, алопеция, лекарственная кожная сыпь, включая эозинофилию и системные реакции (см. раздел "Особые указания").Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной тканиЧасто: миалгии, артралгия, боль в спине, подергивания мышц; Неизвестно: рабдомиолиз, миоклонус.Нарушения со стороны ночек и мочевыводящих путейНеизвестно: недержание мочи, острая почечная недостаточность.Нарушения со стороны половых органов и молочной железыЧасто: импотенция; Неизвестно: увеличение в объеме молочных желез, гинекомастия, половая дисфункция (включая изменения либидо, нарушения эякуляции и аноргазмию).Общие расстройства и нарушения в месте введенияОчень часто: утомл яемость, лихорадка; Часто: периферические отеки, нарушение походки, астения, боль различной локализации, общее недомогание, гриппоподобный синдром; Нечасто: генерализованный отек; Неизвестно: синдром "отмены" (наиболее часто отмечались следующие побочные эффекты: беспокойство, бессонница, тошнота, боли различной локализации и повышенное потоотделение), боль в груди. Зарегистрированы случаи внезапной необъяснимой смерти, связь которых с лечением габапентином не установлена.Лабораторные и инструментальные данныеЧасто: снижение концентрации белых кровяных телец, повышение массы тела; Нечасто: повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT) и концентрации билирубина в плазме крови, гипергликемия; Редко: гипогликемия (преимущественно у пациентов с сахарным диабетом); Неизвестно: гипонатриемия, повышение активности креатинфосфокиназы.Травмы у интоксикации и осложнения манипуляцийЧасто: травмы, переломы, ссадины, связанные с падениями.Имеются сообщения о развитии острого панкреатита на фоне терапии габапентином. Причинная связь с габапентином остается неясной (см. раздел "Особые указания").Имеются сообщения о случаях миопатии с повышением активности креатинкиназы у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе.Случаи инфекции дыхательных путей, среднего отита, бронхита и судорог были отмечены только в клинических исследованиях. Кроме того, в клинических исследованиях сообщалось о случаях агрессивного поведения и гиперкинезов у детей.

Способ применения

Препарат Габапентин Канон назначают внутрь независимо от приема пищи. Если необходимо снизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели.Нейропатическая боль у взрослыхНачальная доза составляет 900 мг /сут в три приема равными дозами; при необходимости, в зависимости от эффекта, дозу постепенно увеличивают до максимальной - 3600 мг /сут. Необходимо учитывать, что при применении препарата Габапентин Канон в дозе выше 1800 мг /сут. дополнительная эффективность не отмечается.Лечение можно начинать сразу с дозы 900 мг /сут. (по 300 мг 3 раза в сутки), или можно увеличивать дозу постепенно до 900 мг в сутки в течение первых 3-х дней по следующей схеме: 1-й день: 300 мг препарата 1 раз в сутки; 2-й день: по 300 мг 2 раза в сутки; 3-й день: по 300 мг 3 раза в сутки.Парциальные судорогиПри эпилепсии обычно требуется длительное лечение.Доза препарата при этом определяется лечащим врачом в зависимости от индивидуальной переносимости и эффективности препарата.Взрослые и дети в возрасте старше 12 летЭффективная доза - от 900 до 3600 мг /сут. Терапию можно начать с дозы 300 мг 3 раза в сутки в первый день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме, описанной выше (см. подраздел "Нейропатическая боль у взрослых"). В последующем доза может быть повышена максимально до 3600 мг /сут (разделенных на 3 равных приема). Отмечена хорошая переносимость препарата в дозах до 4800 мг /сут. Максимальный интервал между дозами при трехкратном приеме препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог.Дети в возрасте 3- 12 летНачальная доза препарата варьирует от 10 до 15 мг /кг/сут, которую назначают равными дозами 3 раза в день и повышают до эффективной приблизительно в течение 3-х дней. Эффективная доза габапентина у детей в возрасте 5 лет и старше составляет 25-35 мг /кг/сут равными дозами в 3 приема.Эффективная доза габапентина у детей в возрасте от 3-х до 5 лет составляет 40 мг /кг/сут равными дозами в 3 приема. Отмечена хорошая переносимость препарата в дозах до 50 мг /кг/сут при длительном применении. Максимальный интервал между приемом доз препарата не должен превышать 12 часов во избежание возобновления судорог.Нет необходимости контролировать концентрацию габапентина в плазме крови. Препарат Габапентин Канон может применяться в комбинации с другими противосудорожными препаратами без учета изменения его концентрации в плазме крови или концентрации других противосудорожных препаратов в сыворотке.Пациенты в тяжелом состоянииУ пациентов в тяжелом состоянии, например, в случае пониженной массы тела, после трансплантации органов и т.д., дозу следует повышать медленнее, либо используя меньшие дозы, либо делая большие интервалы перед повышением дозы.Пожилые пациенты (в возрасте старше 65 лет)Вследствие возрастного снижения функции почек пожилым пациентам может требоваться коррекция дозы (более подробная информация в таблице 2).Сонливость, периферические отеки и астения у пожилых пациентов могут встречаться чаще.Подбор дозы при почечной недостаточностиПациентам с почечной недостаточностью рекомендуется снижение дозы габапентина согласно Таблице 2: Клиренс креатинина (мл /мин)Суточная доза (мг /сут) 1 80900-360050-79600- 180030-49300-900 15-29 1502-600; 153 1502-300 1 Суточную дозу следует назначать в три приема.2 Назначают по 300 мг через день.3 У пациентов с клиренсом креатинина; 15 мл /мин суточную дозу необходимо уменьшать пропорционально клиренсу креатинина (например, пациент с клиренсом креатинина 7, 5 мл /мин должен получать половину дозы, которую получает пациент с клиренсом креатинина 15 мл /мин).Пациенты, находящихся на гемодиализеПациентам, находящимся на гемодиализе, которые ранее не принимали габапентин, препарат рекомендуется назначать в насыщающей дозе 300-400 мг , а затем применять его по 200-300 мг после каждых 4 ч гемодиализа.Для пациентов со сниженной функцией почек, проходящих диализ, поддерживающая доза габапентина должна подбираться в соответствии с рекомендациями, представленными в Таблице 2.В дополнение к поддерживающей терапии рекомендуется прием 200-300 мг габапентина после каждой 4-часовой процедуры диализа.

Взаимодействие с другими препаратами

Имеются сообщения о спонтанных случаях, а также, по информации из литературных источников, возможно угнетение дыхания и/или симптомы седации, связанные с приемом габапентина и опиоидных анальгетиков. В некоторых из этих случаев авторы связывали данные симптомы с одновременным применением габапентина и опиоидов, особенно у пожилых пациентов.При применении 600 мг габапентина через 2 часа после приема морфина в виде капсул с пролонгированным высвобождением по 60 мг отмечается увеличение среднего значения AUC габапентина на 44% по сравнению с монотерапией габапентином, что ассоциируется с увеличением болевого порога (холодовой прессорный тест). Клиническое значение этого изменения не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Побочные эффекты морфина при совместном приеме с габапентином не отличались от таковых при приеме морфина совместно с плацебо. Степень взаимодействия данных препаратов в других дозах неизвестна.Взаимодействия между габапентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства.Одновременное применение габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не сопровождается изменениями фармакокинетики обоих компонентов.Одновременное применение габапентина с антацидами, содержащими алюминий и магний, сопровождается снижением биодоступности габапентина примерно на 24% (см. раздел "Особые указания").Пробенецид не влияет на почечную экскрецию габапентина.Небольшое снижение ( 14%) почечной экскреции габапентина при одновременном приеме циметидина, вероятно, не имеет клинического значения.При одновременном применении напроксена (250 мг ) и габапентина ( 125 мг ) отмечалось повышение абсорбции габапентина с 12% до 15%. Габапентин не оказывает влияния на фармакокинетические параметры напроксена. Указанные дозы препаратов меньше минимальных терапевтических. Одновременное применение данных препаратов в больших дозах не изучалось.

Комплектация

Капсулы, 300 мг - 100 шт в уп.